Нимулид (нимесулид) таблетки 100 мг № 30
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК
от «______» __________ 201___ г.
№ ________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
НИМУЛИД
Торговое название
Нимулид


Лекарственная форма
Таблетки 100 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон (К-30), натрия докузат, полисорбат-80, магния стеарат, кислота хлористоводородная концентрированная, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа
Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.
Код АТХ М01АХ17



Подробнее
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигаются через 1,5-2,5 часа после приема препарата. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень связывания.
Связывание с белками плазмы составляет 95%, объем распределения -0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени путем биотраснформации. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, вследствие меньшего размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации 2-фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Т 1/2 нимесулида 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинемесулида 2,89 - 4,78 ч. 4-гидроксинемесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль существенно не меняется.
Фармакодинамика
Нимулид нестероидное противовоспалительное средство, селективно ингибирует ЦОГ-2. В результате избирательно тормозится синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимулид также ингибирует синтез лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулирует миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняет воспаление и отек, тормозит действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.

Показания к применению
лечение острых болей
симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Всегда принимать НИМУЛИД по назначению врача. Обычная доза по 1 таблетке (100мг) 2 раза в сутки внутрь после еды. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.
Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды.

Побочные действия
часто (≥ l/100, < l/10):
- диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100):
- головокружение
- гипертензия
- одышка
- запор, метеоризм, гастрит
- зуд, сыпь, повышенная потливость
- отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000):
- анемия, эозинофилия
- повышенная чувствительность
- гиперкалиемия
- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
- нечеткое зрение
- тахикардия
- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
- эритема, дерматит
- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
- слабость, астения
очень редко (< l/10,000):
- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
- анафилаксия
- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
- вертиго
- расстройство зрения
- астма, бронхоспазм
- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
- гипотермия

Противопоказания
повышенная чувствительность (аллергия ) к Нимулиду и другим
компонентам Нимулида
аллергические реакции (стерторозное дыхание, насморк или заложенность носа, крапивница или сыпь) на аспирин или другие нестероидные противовоспалительнык препараты
«аспириновая» астма
выраженные нарушения функции печени или повышенный уровень ферментов печени
совместное применение с другими препаратами, влияющие на функцию печени
- злоупотребление алкоголью
пептические язвы (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) в фазе обострения, кровотечение желудка или кишечника
кровоизлияние мозга ( инсульт)
любые проблемы связанные с кровотечением или со свертываемостью крови
выраженные нарушения функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин)
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия
нарушение зрения
инсулинонезависимый сахарный диабет
беременность и период лактации
дети в возрасте до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

Особые указания
Во время лечения Нимулидом могут развиваются симптомы (потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, усталость или потемнение мочи), которые указывают на нарушение функции печени, при этом следует прекратить прием Нимулида и немедленно сообщить врачу. Если пациент когда-нибудь страдал пептическими язвами, кровотечением желудка или кишечника, язвенными колитами , должны сообщить врачу об этом до приема Нимулида. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, патологии верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. Если пациент страдает сердечной или почечной недостаточностью должны сообщить врачу перед примененеим Нимулида, так как может ухудшится функция почек. Если пациент пожилого возраста, врач должен проводит мониторинг во время приема препарата, чтобы убедиться не вызывает ли Нимулид нарушения со стороны желудка, почек, сердца или печени.
При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту.
Если имеется непереносимость к некоторым сахарам, пациент должен проинформировать врача перед применением препарата. Пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит лактоза.
Избегать злоупотребление алкоголью во время лечения Нимулидом, так как алкоголь может повысить риск развития нарушении со стороны печени
Если пациент планирует забеременеть, должен сообщить врачу так как Нимулид может снизит фертильность.
Резкая отмена препарата может вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии или артериальной гипертензии или спровоцировать инфаркт миокарда. Учитывая это, отмена препарата должна проводиться строго под контролем лечащего врача и постепенно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Нимулид может вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться при его применении от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими точной координации движений.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной прозрачной синего цвета и фольги алюминиевой.
3 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках, помещают в пачки картонные.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Панацея Биотек Лтд.
Малпур, Бадди, Техсил Налагарх
Район Солан (Х.П.) – 173205
Индия

Владелец регистрационного удостоверения
Панацея Биотек Лтд, Индия


Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Корал-Мед Казахстан»
г. Алматы, ул. Ауэзова 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

Клинические исследования и статьи
Нимулид статья Ревматология
Заключение по клинической апробации препарата и геля Нимулид производства фирмы «Панацея Биотек» Индия в сравнительном аспекте с препаратом и мазью Диклофенак натрия у больных ревматоидным артритом.

К классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) относится большое число групп лекарственных средств, различающихся между собой по химической структуре, выраженности аналгетического, и антивоспалительного эффекта, а также по частоте и спектру побочных явлений. Исследования показали, что наличие нежелательных проявлений НПВП обусловлены с его подавлением наряду с провоспалительным ферментом ЦОГ-2 и фермента ЦОГ-1, контролирующего ряд физиологических аспектов организма человека, например состояние слизистой желудочно-кишечного тракта. Последние четверть века созданы НПВП, избирательно ингибирующие ЦОГ-2, однако в меньшей степени обладающие противовоспалительным и обезболивающим действием. В связи с чем поиск НПВП идеально подходящих для хронических больных продолжается. Для пациентов, с таким хроническим заболеванием как ревматоидный артрит, одним из главных преимуществ для выбора НПВП является быстро наступающий и длительно сохраняющийся аналгетический эффект. Другим не менее важным аспектом для них является минимум побочных эффектов. В связи с чем поиск НПВП отвечающих всем этим требованиям продолжается. На фармацевтическом рынке Казахстана ежегодно появляются десятки нестероидных противовоспалительных средств, один из которых препарат производства фирмы «Панацея Биотек» Индия с торговым названием Нимулид, МНН- нимесулид.
Подробнее
Нимулид, таблетки 100мг, Через 30 мин. после приема
его концентрация в крови достигает – 25-80%, максимальная - достигает через 1.5-2.5 часа после приема препарата. Одним из преимуществ Нимулида является его умеренная селективность в отношении ЦОГ-2
и относительно слабая ингибиция ЦОГ-1. Исследования Нимесулида
показали, что препараты этой группы способны блокировать синтез провоспалительных цитокинов: интерлейкин-6, фактор некроза опухоли- альфа, подавлять активность металлопротеаз, опосредованно снижает
активность основных воспалительных клеток – макрофагов, нейтрофилов.
Нимулид, трансдермальный 1% гель. Один грамм геля содержит 10 мг нимесулида, имеет желтоватый оттенок и специфический запах. Особенность геля нимулид - это наличие в его составе агента проникновения, который взаимодействует с липидами рогового слоя кожи
и усиливает проникновение лекарственного средства через кожу.
Главными эффектами таблеток нимулид и его геля является противовоспалительное и обезболивающее действие.
Целью нашего исследования явилось: оценка противовоспалительного и аналгетического эффекта, а также частоту нежелательных воздействий препарата и геля Нимулид производства фирмы «Панацея Биотек» Индия в сравнительном аспекте с давно и хорошо изученными препаратом и мазью Диклофенак натрия у больных ревматоидным артритом.
Диклофенак, табл.100мг. Диклофенак мазь, в 100 мг содержится 1 грамм диклофенака натрия.
Материал и методы:
В стационаре Алматинского городского Ревматологического центра на протяжении 6 месяцев проводилась клиническая апробация НПВП в сравнительном аспекте. Препарат и гель Нимулид безвозмездно представлены представителями фирмы-производителя.
Критериями включения пациентов в исследование явились: достоверный диагноз РА, верифицированный в соответствии с критериями ACR, и возраст больных от 18 лет и старше. В исследование не включались пациенты с гастропатиями в стадии обострения, с заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций, заболевания системы кроветворения, а также больные с аллергическими реакциями на прием НПВП.
Все 40 пациентов с РА в качестве базисной терапии принимали метотрексат (МТ) - 10 мг в неделю в сочетании с фолиевой килотой и препаратами, улучшающими реологические свойства крови – пентоксифиллин внутривенно.
В зависимости от терапии НПВП все больные разделены на 2 группы:
I группа: наряду с базисной терапией на протяжении 10 дней получала нимулид в табл. по 100мг 2 раза в день, в сочетании с гелем нимулид для местного втирания в область пораженных суставов 3 раза в день;
II группа: на фоне базисной терапии в течении 10 дней принимала диклофенак натрия в табл. по 100 мг 2 раза в день, в сочетании с мазью диклофенак натрия для втирания на область пораженных суставов 3 раза в день. Обе группы были репрезентативными и сравнимы и по полу и по возрасту, критерий χ2 был менее 0.05.
Клиническая характеристика 40 больных, включенных в χχ41,25 ± 11,32 лет (от 18 до 59 лет), большинство из них были женского пола (77.5 %); 27.5 % имели положительный РФ; преобладали пациенты с умеренной и высокой активностью заболевания, низкая активность была лишь у 5.0% больных, высокую активность имели большинство пациентов (62,5%). Рентгенологическая стадия РА определялась по классификации Steinbrocker. Рентгенологические изменения в пораженных суставах у 72.5% больных соответствовали II-III стадии.
Функциональный класс (ФК) суставов - по критериям ACR в 85% случаях был равен II-III степени.

Как следует из таблицы обе группы НПВП отличаются хорошим противовоспалительным и аналгезирующим эффектами. Однако острые и интенсивные боли быстрее и лучше подавляются нимулидом, о чем свидетельствует категория оценки пациентов: отличный и очень хороший результат показали 51.7% респондентов 1 группы принимавших в качестве лечения нимулид в таблетках и гель нимулид. В то время как во 2 группе, которым был назначен диклофенак в табл. и в виде мази, отличный и очень хороший результат отмечен 24.6% больными. К сожалению 11.7% респондентов в анкетировании участия не принимали.

Причины прекращения терапии НПВП были следующие:
в I группе, получавшей нимулид в табл. и в виде геля однократно (5,0%) развилась кожная аллергическая реакции после втирания геля на область пораженного сустава, что было обусловдено наличием в анамнезе
повышенной чувствительности ко многим группам НПВП.
Во второй группе неблагоприятные реакции (у 4 больных) были представлены гастропатиями: тошнотой, болями в эпигастральной обл., диареей). В одном случае у больного принимавшего диклофенак, болевой синдром в суставах не был купирован, что возможно было обусловлено резистентностью к диклофенаку натрия из-за длительного предыдущего приема ( периодически в течение 18 месяцев)
ВЫВОДЫ:
1. Выраженный болевой синдром более значительно подавляется Нимулидом, по сравнению с диклофенаком. В связи с чем нимулид в таб. и
гель предпочтительнее использовать при остром болевом суставном синдроме при подагре, РеА, РА, АС.
2. Нимулид в таблетках и гель-нимулид обладают хорошим противовоспалительным эффектом, т.к. через 10 дней от начала приема
уровень СРБ в плазме крови больных достоверно снизился от 3.7+0.8 до 2.8+0.9, р<0/05
3. Нимулид лучше переносится больными и улучшает качество жизни больных: отлиная и очень хорошая оценка отмечена в 51.7% случаев.

Нимулид статья неврология