Инструкция
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан
от «___» _________ 20 __ г.
№ ______________________

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ТИЗАНИЛ

Торговое название
Тизанил

Международное непатентованное название
Тизанидин

Лекарственная форма
Таблетки 2 мг и 4 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

Описание
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)
Подробнее
Фармакологическая группа
Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия. Тизанидин.
Код АТХ М03ВХ02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодинамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.

Показания к применению
болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)
после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма:
внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:
доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные действия
Часто
сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации
мышечная слабость
утомляемость
брадикардия, незначительное снижение АД
Редко
сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит
При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

Противопоказания
повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность и период лактации
одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином


Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 &C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal, Uttarkhand, INDIA.

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.,Индия
B-4/160, Safdarjung Enclave,
New Delhi-110029, INDIA

Наименование и страна организации-упаковщика
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 &C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal, Uttarkhand, INDIA.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
ТОО «Корал-Мед Казахстан»
г. Алматы, ул. Ауэзова 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, е-mail: coralmedkz@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средств:
Тулеубаев Орнар Аязбаевич
Директор ТОО «ALIMOR MedPharm»
г. Алматы, микрорайон Тастыбулак, С/Т Алмалы, дом 69
тел./факс + 7 727 3 853589,
Сотовый телефон: +7 707 222 75 96
e-mail: dr.ornar@alimor.kz

Клинические исследования и статьи
Тизанил статья Алматы